国内首款ROR1 ADC出炉!ROR1 ADC究竟有什么作用?
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3月3日,CDE官方网站显示,基石药物注射使用的CS5001临床试验申请已被接受。这是一种潜在的全球最佳抗体偶联药物(ADC),靶向酪氨酸激酶样孤儿受体1(ROR1)。它也是中国第一种ROR1ADC药物。它已于今年1月获得FDA临床批准。
CS5001最初由LegoChembiosces(LCB)开发。2020年10月,基石制药引进了CS5001(韩国除外)的全球开发和商业利益,总交易额为3.63亿美元(预付款1000万美元+里程3.53亿美元)。
ROR1是一种典型的肿瘤胚胎蛋白,在成人组织中具有低表达或不表达,而在各种肿瘤(各种白血病、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌和卵巢癌)中具有较高的表巢癌),是一种非常有潜力的ADC靶点。CS5001是一种针对ROR1的ADC,它具有许多不同的特性,包括一种独特的位点特异性偶联,以及一种可选的肿瘤切割连接器和预科药物技术。
CS5001技术,CS5001结合了独特的β-葡萄糖苷酸连接子和吡咯并苯二氮卓类(PBD)前毒素二聚体。连接子和前毒素可以通过β-葡萄糖醛酸酶切割,这种酶体可以在许多癌细胞中过度表达。
当CS5001被肿瘤细胞吞咽时,溶酶β-葡萄糖醛酸酶会切开连接子,释放PBD前毒素,然后激活PBD前毒素并杀死肿瘤细胞。与传统PBD负荷相关的毒性问题有效地减少了这种连接子加前毒素的双控机制,并获得了更大的安全窗口。
CS5001已被证明在几种临床前癌症模型中具有完全的肿瘤抑制作用,并表现出良好的血清半衰期和药代动力学特性。这些将转化为广泛的治疗指标,用于各种实体和血液恶性肿瘤。此外,CS5001使用定向偶联技术获得准确的药物抗体比(DAR),以实现平均生产和大规模生产。
目前,FDA已批准11种ADC药物(如下图所示)。奥加伊妥珠单抗(Besponsa)、恩美曲妥珠单抗(Kadcyla)、维布托昔单抗(Adcetris)和荣昌生物维迪西妥单抗(艾迪西西,仅在中国上市)也在中国推出了四种ADC药物。
对于ROR1靶点,百利药业宣布PD-L1/4-1BB/CD3/ROR1四大抗体,这是中国第一种新型ROR1靶向药物;今年1月13日,默沙东的Zilovertamabvedotin(MK-2140)也在中国获得临床批准,用于治疗复发性或难治性大型弥漫性B细胞淋巴瘤。
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