新斯的明的作用与用法
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新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠道及膀胱也有较强的兴奋作用,同时对心血管、腺体平滑肌作用较弱,新斯的明能与胆碱酯酶结合,其步骤与乙酰胆碱相似。重症肌无力的患者皮下注射新斯的明15分钟起效,还可以用于术后腹胀及尿潴留,用新斯的明可以使阵发性室上性心动过速患者心率减慢。
对于新斯的明有些人还是比较陌生的,新斯的明是人工合成的药物。化学结构中有季铵基团,脂溶性低。口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障,故无中枢作用。滴眼不易透过角膜,故对眼的作用较弱。有很多人并不是很了解新斯的明的作用和用法,那下面就来说一下新斯的明的作用与用法。
新斯的明能可逆地抑制乙酰胆碱酯酶,使乙酰胆碱酯酶积累,产生M和n样效应。
1、新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,不仅能抑制ache,而且能直接激活运动终板的N2受体,促进神经末梢ACh的释放。
2、对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。
3、对心血管、腺、眼和支气管平滑肌作用较弱。
其作用机制是新斯的明与胆碱酯酶的结合方式与乙酰胆碱类似。首先,新斯的明与胆碱酯酶结合形成络合物;其次,络合物裂解生成3-羟基苯并三铵和二甲氨基甲酰胆碱酯酶,后者的水解速度慢于乙酰胆碱酯酶,因此酶被长期抑制;最后,二甲氨基甲酰胆碱酯酶水解分离二甲氨基甲酸,胆碱酯酶活性恢复。
新斯的明的用法:
1、重症肌无力的特点是骨骼肌进行性无力,眼睑下垂,四肢无力,咀嚼和吞咽困难。在严重的情况下,呼吸困难可能是由于神经和肌肉之间的兴奋传递障碍。目前认为重症肌无力是一种自身免疫性疾病。大多数患者血清中都有乙酰胆碱受体抗体。皮下注射新斯的明15分钟起效,作用约持续2~4小时。过量可致病情加重而出现“胆碱能危象”,可能为:①Ach循环利用障碍所致;②运动终板处Ach大量积聚,突触后骨骼肌持续去极化所致。
2、腹气胀和尿潴留 新斯的明兴奋肠平滑肌和逼尿肌,用于术后腹胀及尿潴留。
3、阵发性室上性心动过速 在采取压迫眼球或颈动脉窦,兴奋迷走神经无效时,可用新斯的明,通过其拟胆碱作用使心率减慢。
4、非去极化型肌松药和阿托品过量中毒 用于非去极化型骨骼肌松驰药如筒箭毒碱过量时的解毒。但禁用于去极化型骨骼肌松驰药如琥珀胆碱过量的中毒。因为琥珀胆碱被血浆的假性胆碱酯酶水解而失活,新斯的明抑制血浆的假性胆碱酯酶,故可加强、延长琥珀胆碱的作用。
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