阿司匹林的临床新用途 阿司匹林工艺创新渐趋活跃
本文已影响1.45W人
本文已影响1.45W人
    进入21世纪以来,在新的形势下,社会对绿色、环保、节能等更加重视,业界对阿司匹林几十年来沿用的生产工艺重新进行了审视
    阿司匹林是世界最重要的解热镇痛药之一。目前全世界阿司匹林原料药产量已达5万吨左右,年产片剂1千多亿片。
    多年来,阿司匹林一直是我国解热镇痛药的支柱产品之一,年产量达1万多吨,也是我国医药原料药出口的大宗产品,2005年的出口量为7522吨,出口金额达到2055万美元。
    重新审视旧工艺
    经过几十年的生产实践,阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺:以苯酚为原料,经过和二氧化碳的羧化反应,生成水杨酸,经升华后得到升华水杨酸,再采用醋酐-醋酸法,将水杨酸和醋酐进行酰化反应,最终得到乙酰水杨酸也即阿司匹林。多年来,这套生产工艺基本没有什么变化。
    由于此生产工艺不复杂,收率、成本等也较为理想,几十年来,国内外生产企业基本按照这条工艺路线进行生产。故该工艺较为成熟。由于长期以来,国内外科研机构、生产厂商对其生产工艺进一步深入研究的工作做得不多,所以这方面的专利以及研究论文也较为少见。
    而进入21世纪以来,在新的形势下,社会对绿色、环保、节能等更加重视,业界对阿司匹林几十年来沿用的生产工艺进行了重新审视。近年来,国内外阿司匹林工艺研究渐趋活跃,相关的专利和研究论文经常见到,老产品正图谋工艺创新。
    工艺探索不断
    在传统的阿司匹林生产中,由水杨酸和醋酐反应生成阿司匹林的过程需要加温,使反应在80℃~90℃温度下进行,反应时间2小时左右,耗能量较大。近年来,由于基本能源价格不断上涨,反应时间越长则能耗越大,成本越高。从近几年的研究趋势看,研究的重点主要集中在水杨酸和醋酐反应过程中,通过添加不同的催化剂,使得反应更易进行,时间更短,耗能更少,产品质量更好。
    对此,国内外都有不少研究结果问世。
    美国专利局2001年8月公开了Handal-Vega等人的"阿司匹林工业生产合成方法"的发明专利,该专利提出了一个水杨酸和醋酐合成阿司匹林的新方法:在水杨酸和醋酐反应中按一定比例加入氧化钙或氧化锌,得到一种乙酰水杨酸和醋酸钙或醋酸锌以及最大为2%游离水杨酸的混合物。此反应十分快速,属于放热反应,也是一锅反应,且无污染物,不需要排放残渣酸,也不需要任何有机溶剂,产物不需要再结晶。因产物是固体,合成完成后可以马上和普通药物制剂辅料混合压片,成阿司匹林片。
    近三四年来,我国一些大专院校、科研单位也对阿司匹林生产工艺进行了深入研究和探索,发表了不少研究论文。
    肖新荣等人在《精细化工中间体》杂志上发表文章认为,水杨酸乙酸酐反应合成阿司匹林中,用一水硫酸氢钠为催化剂,反应时间约40分钟,反应温度80~90C,收率约为86.7%。硫酸氢钠为一价廉易得,使用安全的物质,其催化合成阿司匹林效果较好,因其难溶于有机溶剂,易于分离回收重用。
    丁健桦等人在《东华理工学院学报》上撰文提出,以三氯化铝为催化剂用于水杨酸和醋酐合成阿司匹林的反应中,反应时间为30分钟,回流温度为85C,产率为72.6%,该催化剂效果好,不污染环境。且该方法简单,快速无污染,产品质量好。
    隆金桥等人在《广西右江民族师专学报》上撰文提出,采用磷酸二氢钠为催化剂合成阿司匹林,其用量为反应物总量的10.5%,反应时间30分钟,反应温度75C,收率约达76%,产品纯度好。催化剂在反应过程中保持固状,易与产物分离,易回收。
    王贵全等人在《化学工程师》杂志上撰文提出,以酸活化膨润土为催化剂合成阿司匹林,反应温度为85℃~90℃,时间0.5~1小时,催化剂用量为5%水杨酸投料量,收率约90.44%。该方法反应体系温和,不腐蚀设备,不污染环境,后处理方便。
    陈洪等人在《化学世界》刊物上撰文提出,以维生素C作为催化剂应用于阿司匹林合成中,认为维生素C是合成阿司匹林有效的催化剂之一,具有反应速度快、操作简单、催化剂无须回收、不腐蚀仪器设备、环境无污染等特点,且维生素C价廉易得。此外,李秋荣等人还撰文提出采用微波方法合成阿司匹林等等。
    随着科学技术的不断发展,阿司匹林的生产工艺也会不断更新,将会变得更趋理想,更趋完美。当然,一条工艺路线要能真正实现工业化大生产,还需经过实践的检验。
拜阿司匹林的服用方法
阿司匹林小孩能吃吗 阿司匹林是饭前吃还是饭后吃
阿司匹林缓释片的作用有哪些 阿司匹林缓释片效果好吗
阿司匹林的作用是什么?阿司匹林真的能预防心肌梗塞吗?
阿司匹林的作用与功效 正常人每天吃阿司匹林好不好
阿司匹林对关节疼有用吗 膝盖疼吃阿司匹林效果如何
阿司匹林能预防癌症吗 妇女服阿司匹林可防肺癌?
小孩误吃9片阿司匹林 婴儿忌服复方阿司匹林
血压180能吃阿司匹林吗 高血压女性慎服阿司匹林
阿司匹林你用对了吗 阿司匹林药效突出但男女有别
阿司匹林能预防癌症吗 预防乳腺癌 请试阿司匹林
阿司匹林的作用是什么
70岁以上老人不宜吃阿司匹林 老年人慎服阿司匹林
【痛经可以吃阿司匹林吗】痛经吃阿司匹林有用吗 痛经能吃阿司匹林吗
阿司匹林有消炎作用吗
吃阿司匹林能预防心梗吗?这几种人不能吃阿司匹林
阿司匹林肠溶片的作用
吃补佳乐必须吃阿司匹林吗 吃阿司匹林能补维A吗
45岁以后每天一粒阿司匹林 高龄 少服阿司匹林
阿司匹林饭前吃还是饭后吃 阿司匹林该啥时间吃
阿司匹林有防癌抗癌的效果吗 阿司匹林可防乳腺癌
高龄老人能吃阿司匹林吗 老年人要谨慎服用阿司匹林
阿司匹林肠溶片的危害 服用阿司匹林有助预防卵巢癌
阿司匹林能防癌症吗 服阿司匹林卵巢癌风险降低吗
阿司匹林对怀孕有什么帮助 阿司匹林也对胎儿不利
阿司匹林的作用与功效 阿司匹林的禁忌
阿司匹林和柠檬酸锌治脚气 脚气的阿司匹林治疗法
阿司匹林肠溶片能天天吃吗 阿司匹林不可吃吃停停
阿司匹林过量症状
阿司匹林需要长期服用吗 长期服用阿司匹林是否安全