长期服用氨氯地平会怎样?服用氨氯地平有什么注意事项?
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我国患高血压的人越来越多,平均每3~4个人中就有一个,服用降压药的人也随之增多。降压药种类繁多,有时候真不知道该服用哪种药物。
氨氯地平是最常用的降压药之一,它属于第三代钙离子拮抗剂,是被世界卫生组织推荐的5大类常用降压药之一。
因为氨氯地平的半衰期为35~50小时,因此不用做成缓释片或控制片。每天服用一次普通片就可以平稳降压。哪怕偶尔漏服一次,一般血压也不会过度波动。
钙离子拮抗剂是一种安全有效的降压药,尤其适合老年人服用。副作用一般比较轻微,但是具体到每个人可能会有差异。
另外,氨氯地平需要通过肝酶代谢,影响肝酶的药物可能会对它的血药浓度有影响,大家需要注意。
氨氯地平和其他钙离子拮抗剂一样,都是通过拮抗心肌和血管平滑肌上的钙离子通道,导致钙离子内流减慢,从而起到降低心肌收缩力和导致血管扩张的作用。
氨氯地平对血管平滑肌的作用较强,对心肌的影响较小,因此主要表现为扩张血管,导致血压下降。
另外,氨氯地平还可以扩张冠脉、缓解冠脉痉挛,因此可以治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛。
市场上氨氯地平片有很多种,包括:苯磺酸氨氯地平片、马来酸氨氯地平片、苯磺酸左旋氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片。另外,还有甲磺酸氨氯地平片、缬沙坦氨氯地平片等。
1、原研药和仿制药的区别
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)是1990年,由辉瑞开发的原研药,因为有研究经费,所以比较贵。
国产的苯磺酸氨氯地平片,因为是仿制药,没有研究经费问题,所以比较便宜。
原研药的制作工艺是不会公开的,因此,仿制药和原研药还是有区别的。
但是,仿制药在上市之前,都要进行一致性评价。要求仿制药在生物利用度、溶出速率、杂质等指标上与原研药相同或相似。
因此,仿制药和原研药的药效应该是差不多的。
2、左旋氨氯地平和氨氯地平的区别
氨氯地平是一个手性分子,它包括左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,它们的分子式是一样的,但是空间结构不一样。就好像我们的左右手一样,看起来一样,但是无论怎么翻转,都无法在空间上重合。
右旋氨氯地平只有左旋氨氯地平降压作用的1/1000,而且发生牙龈增生、下肢水肿的副作用机会更大。
通过将氨氯地平进行手性拆分,就可以获得左旋氨氯地平,不仅降低了副作用,而且减轻了肝脏和肾脏的代谢负担。
在药效上,2.5mg的左旋氨氯地平和5mg的氨氯地平是相当的,副作用却更小。
3、苯磺酸、马来酸、甲磺酸的区别
氨氯地平是弱碱性药物,跟苯磺酸、马来酸、甲磺酸发生酸碱反应,结合在一起后会更加稳定。
它们的药效是一样的,只是在药物的稳定性上存在着细微的差别:
在高温、高湿环境下,马来酸氨氯地平比苯磺酸氨氯地平更稳定,有效期更长。
氨氯地平类降压药,降压起效比较快,降压幅度比较大,长期应用对血糖、血脂没有不利影响,不会增加新发糖尿病的发病率。
长期应用氨氯地平,还能降低动脉粥样硬化的发病率,从而降低心脑血管疾病的发病率。
适用于绝大多数的高血压患者,尤其是老年高血压患者的首选。
它的副作用一般比较轻微,而且多数是递减性副作用,随着应用时间的延长,副作用会减轻。
是药三分毒,氨氯地平也不例外,常见的副作用包括:
1、头痛
氨氯地平的降压作用是通过扩张动脉起作用的。脑血管扩张后,由于颅骨的限制会增加脑内压力,从而出现搏动性头痛的症状。
2、心悸
氨氯地平降低血压后,会引起交感神经兴奋,反射性地引起心率加快,导致心悸的副作用。
3、牙龈增生
氨氯地平可以导致牙龈的纤维组织增生,导致牙龈增生、肿胀、出血等。
4、下肢水肿
氨氯地平扩张小动脉,却不扩张小静脉,会增加毛细血管的压力,导致组织水肿。它引起的水肿以踝部为主,也有面部水肿的。
另外,氨氯地平还能引起颜面潮红、疲倦、头晕、低血压、恶心、精神抑郁、心绞痛、过敏、肝功能异常等。动物实验,还发现氨氯地平有致畸性。
它的这些副作用,在停药后一般都能自行缓解,只有确实无法耐受的时候,才考虑更换其他降压药物。
1、老年人应从小剂量开始,逐渐增加剂量,以免降压过快引起脑梗塞。
2、应用氨氯地平片后,如果踝部水肿、牙龈增生较重,可以考虑换用左旋氨氯地平片。
3、氨氯地平通过肝药酶P450CYP3A4代谢,该药酶的诱导剂和抑制剂都有可能影响氨氯地平的代谢速度。
诱导剂会增加氨氯地平的代谢速度,从而使血药浓度下降;抑制剂会减少氨氯地平的代谢速度,从而使血药浓度上升。
该药酶的抑制剂有:红霉素、酮康唑、伊曲康唑、利托那韦等。另外,西柚、葡萄柚也是该酶的抑制剂。
该药酶的诱导剂有:利福平、贯叶连翘提取物等。
从原理上,这些药物和食物都会影响氨氯地平的血药浓度,但是试验证明常规剂量下影响并不大。
比如:同时服用240ml的葡萄柚汁和10mg的氨氯地平,没有发现氨氯地平的血药浓度有明显的变化。
4、氨氯地平和辛伐他汀同时应用,会增加辛伐他汀的血药浓度,有可能增加肝毒性和肌肉毒性的可能。因此,同时服用氨氯地平和辛伐他汀时,需要将辛伐他汀的剂量控制到20mg/日以下。
5、氨氯地平和西地那非(伟哥)合用,因为他们都有降压的作用,因此有引起低血压的可能。
6、氨氯地平与环孢素或他克莫司合用时,可以增加这两种药物的血药浓度,因此,在合用期间要监测血药浓度,并做适当调制。
7、肝功能不全时,氨氯地平的半衰期会延长,需要缓慢增加剂量。
8、氨氯地平可以治疗冠心病心绞痛,但是严重冠心病患者,在使用氨氯地平或增加剂量时,有可能增加心绞痛次数,甚至诱发心肌梗塞。
9、严重主动脉瓣狭窄患者,应用氨氯地平时有可能引起低血压。
10、心衰患者应用氨氯地平时需谨慎,当射血分数小于40%时,有引起肺水肿的可能,尤其是急性心衰患者更要慎用。
11、氨氯地平可以与噻嗪类利尿药、β受体阻滞剂(洛尔类)、ACEI类降压药(普利类)、ARB类降压药(沙坦类)合用,有协同降压作用。
可以与长效硝酸酯类药物(比如单硝酸异山梨酯)、舌下用硝酸甘油、非甾体抗炎药(比如阿司匹林、吲哚美辛等)、抗生素(比如头孢、阿莫西林等)、口服降糖药(比如二甲双胍)等合用。
氨氯地平类降压药是一种安全有效的一线降压药,应用非常广泛。
一般副作用很小,大多数人都可以耐受。
在应用过程中有一些注意事项,大家可以了解一下,以免发生不好的反应!
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